Debat sobre el mercat mundial de càpsules buides

Autor: Jianhua Lv extret de: "Medicine&Packaging"
Font: http://www.capsugel.com.cn/aboutjlshow.asp?id=7

La càpsula és una de les formes de dosificació més antigues dels medicaments, que es va originar a l'antic Egipte [1]. De Pauli, un farmacèutic de Viena, va esmentar al seu diari de viatges el 1730 que les càpsules ovalades s'utilitzaven per cobrir la mala olor dels medicaments per reduir el dolor dels pacients [2]. Més de 100 anys després, els farmacèutics Joseph Gerard Auguste Dublanc i Francois Achille Barnabé Motors van obtenir la patent de la primera càpsula de gelatina del món el 1843 i la van millorar contínuament per adaptar-la a la producció industrial [3,4]; Des de llavors, han nascut moltes patents sobre càpsules buides. El 1931, Arthur Colton de l'empresa Parke Davis va dissenyar i fabricar amb èxit l'equip de producció automàtica de càpsules buides i va produir la primera càpsula buida fabricada a màquina del món. Curiosament, fins ara, la línia de producció de càpsules buides només s'ha millorat contínuament sobre la base del disseny d'Arthur per millorar la qualitat del producte i l'eficiència de la producció.

Actualment, les càpsules han experimentat un gran i ràpid desenvolupament en el camp de l'atenció sanitària i la farmàcia, i s'han convertit en una de les principals formes de dosificació de preparacions sòlides orals. Del 1982 al 2000, entre els nous fàrmacs aprovats a tot el món, les formes de dosificació de càpsules dures van mostrar una tendència a l'alça.
Figura 1 Des del 1982, s'han comparat nous fàrmacs moleculars entre càpsules i comprimits

Amb el desenvolupament de la fabricació farmacèutica i la indústria de R+D, els avantatges de les càpsules s'han reconegut més, principalment en els aspectes següents:

1. Preferències del pacient

En comparació amb altres formes de dosificació, les càpsules dures poden cobrir eficaçment la mala olor dels medicaments i són fàcils d'empassar. Diversos colors i dissenys d'impressió fan que els medicaments siguin més recognoscibles, per tal de millorar eficaçment el compliment dels medicaments. El 1983, una enquesta realitzada per autoritats europees i americanes va mostrar que, entre els 1000 pacients seleccionats, el 54% preferia les càpsules dures, el 29% triava grànuls recoberts de sucre, només el 13% triava comprimits i un altre 4% no va fer una elecció clara.

2. Alta eficiència en R+D

L'informe Tufts del 2003 assenyalava que el cost de la investigació i el desenvolupament de fàrmacs va augmentar un 55% entre el 1995 i el 2000, i que el cost mitjà global de la investigació i el desenvolupament de fàrmacs ha arribat als 897 milions de dòlars americans. Com tots sabem, com més aviat es listin els medicaments, més llarg serà el període de monopoli de mercat dels medicaments patentats i els beneficis dels nous medicaments de les empreses farmacèutiques augmentaran significativament. El nombre mitjà d'excipients utilitzats a les càpsules va ser de 4, cosa que es va reduir significativament en comparació amb els 8-9 dels comprimits; els elements de prova de les càpsules també són menors, i el cost d'establiment, verificació i anàlisi del mètode és gairebé la meitat que el dels comprimits. Per tant, en comparació amb els comprimits, el temps de desenvolupament de les càpsules és almenys mig any més curt que el dels comprimits.
Generalment, el 22% dels nous compostos en investigació i desenvolupament de fàrmacs poden entrar en assajos clínics de fase I, dels quals menys d'1/4 poden superar els assajos clínics de fase III. La detecció de nous compostos pot reduir eficaçment el cost de les institucions d'investigació i desenvolupament de nous fàrmacs el més aviat possible. Per tant, la indústria mundial de fabricació de càpsules buides ha desenvolupat càpsules preclíniques (pccaps) adequades per a assajos amb rosegadors ®）； Equips de microompliment de precisió (xcelodose) adequats per a la producció de mostres de càpsules clíniques ®）， I càpsules clíniques de doble cec (dbcaps) adequades per a assajos clínics a gran escala ®） I una gamma completa de productes per donar suport a la reducció dels costos d'R+D i a la millora de l'eficiència de l'R+D.
A més, hi ha més de 9 tipus de càpsules de diferents mides, cosa que ofereix múltiples opcions per al disseny de la dosi del fàrmac. El desenvolupament de la tecnologia de preparació i els equips relacionats també fa que la càpsula sigui adequada per a més compostos amb propietats especials, com ara compostos insolubles en aigua. L'anàlisi mostra que el 50% de les noves entitats compostes obtingudes mitjançant cribratge d'alt rendiment i química combinatòria són insolubles en aigua (20%) (μG/ml), tant les càpsules plenes de líquid com les càpsules toves poden satisfer les necessitats d'aquesta preparació de compostos.

3. Baix cost de producció

En comparació amb els comprimits, el taller de producció GMP de càpsules dures té els avantatges de tenir menys equips de procés, una alta utilització de l'espai, un disseny més raonable, menys temps d'inspecció en el procés de producció, menys paràmetres de control de qualitat, menys operadors, baix risc de contaminació creuada, procés de preparació senzill, menys processos de producció, materials auxiliars senzills i baix cost. Segons l'estimació d'experts autoritzats, el cost global de les càpsules dures és entre un 25 i un 30% inferior al dels comprimits [5].
Amb el vigorós desenvolupament de les càpsules, les càpsules buides, com a un dels principals excipients, també tenen un bon rendiment. El 2007, el volum total de vendes de càpsules buides al món va superar els 310.000 milions, de les quals el 94% són càpsules buides de gelatina, mentre que l'altre 6% provenen de càpsules no derivades d'animals, de les quals la taxa de creixement anual de les càpsules buides d'hidroxipropilmetilcel·lulosa (HPMC) és superior al 25%.
L'augment substancial de les vendes de càpsules buides no derivades d'animals reflecteix la tendència de consum de productes naturals al món. Només als Estats Units, per exemple, hi ha 70 milions de persones que "mai no han menjat productes derivats d'animals", i el 20% de la població total són "vegetarians". A més del concepte natural, les càpsules buides no derivades d'animals també tenen les seves pròpies característiques tècniques úniques. Per exemple, les càpsules buides HPMC tenen un contingut d'aigua molt baix i una bona resistència, i són adequades per a continguts amb higroscopicitat i sensibilitat a l'aigua; la càpsula buida de Pullulan es desintegra ràpidament i té una permeabilitat a l'oxigen molt baixa. És adequada per a substàncies reductores fortes. Diferents característiques fan que diversos productes de càpsules buides tinguin èxit en mercats i categories de productes específics.

REFERÈNCIES

[1] La Wall, CH, 4000 anys de farmàcia, un resum de la història de la farmàcia i les ciències afins, JB Lippincott Comp., Filadèlfia/Londres/Montreal, 1940
[2] Feldhaus, FM: Sobre la història de la càpsula medicinal. Dtsch. Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Patent francesa núm. 5648, concedida el 25 de març de 1834
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Butlletí de la Reial Acadèmia de Medicina, 442-443 (1837)
[5] Graham Cole, Avaluació dels costos de desenvolupament i producció: comprimits versus Capsugels. Biblioteca Capsugel.